Rezeptorenbelegung / Serotonintransporterbelegung
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Rezeptorenbelegung / Serotonintransporterbelegung
Hallo,
immer wieder verweisen wir in unseren Erklärungen zur Wirkungsweise von AD, dass gerade im unteren (niedrigen) Dosisbereich noch überproportional viele Serotonintransporter/Rezeptoren mit Wirkstoff belegt sind.
Dies ist wichtig zu wissen, da die Kurve somit nicht linear verläuft.
Die Ergebnisse sind bislang nur für AD der Gruppe der SSRI (Selective Serotonine Reuptake-Inhibitors) gesichert; wir gehen aber davon aus, dass das Selbe möglicherweise auch für TZA, tetrazyklische AD und SNRI sowie atypische NL gilt.
Aus den Forschungsergebnissen lassen sich für uns einige wesentliche Informationen ableiten:
1. Ab einer gewissen Dosissteigerung lassen sich kaum noch therapeutische Effekte erzielen. Die Kurve (belegte Serotonintransporter/Rezeptoren) steigt nicht! weiter an.
2. Je näher man sich den 0mg nähert, desto vorsichtiger sollte man absetzen, da hier noch überproportional viele Serotonintransporter/Rezeptoren belegt sind.
3. (Fazit) Niedrige Dosierungen sind vorzuziehen, da bereits dort der größte Teil an Serotonintransportn/Rezeptoren belegt sind
Grüße Jamie
Ich erkläre mal die graphische Darstellung.
Man sieht zwei Graphen mit roten Punkten. Dargestellt wird die Rezeptorenbelegung (5HTT) mit dem Wirkstoff Citalopram:
- bei 5mg sind bereits 50% der Rezeptoren belegt
- bei 10mg sind 70%-80% der Rezeptoren belegt
- bei 20mg sind (nur) 80%-85% der Rezeptoren belegt.
- bei 60mg (dies ist keine zulässige therapeutische Dosis mehr) sind knapp 87%-90% der Rezeptoren belegt
--> ganz klar ist zu sehen, dass die Kurve nicht linear verläuft! Man kann also nicht erwarten, dass bei 10mg Citalopram doppelt so viele Rezeptoren belegt sind wie bei 5mg! (Quelle: http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizop ... mp/352.pdf)
Ergänzung: Laut dem verlinkten Text sind bei Citalopram im Schnitt bereits bei nur 3,4 mg 50% der Serotonintransporter belegt!
EDIT Murmeline: Grafiken zu Fluoxetin, Setralin, Paroxetin und Venlafaxin finden sich ab hier: http://adfd.org/austausch/viewtopic.php ... 11#p105711
EDIT: Hier ein Thread Fragen zur Rezeptorenbelegung
immer wieder verweisen wir in unseren Erklärungen zur Wirkungsweise von AD, dass gerade im unteren (niedrigen) Dosisbereich noch überproportional viele Serotonintransporter/Rezeptoren mit Wirkstoff belegt sind.
Dies ist wichtig zu wissen, da die Kurve somit nicht linear verläuft.
Die Ergebnisse sind bislang nur für AD der Gruppe der SSRI (Selective Serotonine Reuptake-Inhibitors) gesichert; wir gehen aber davon aus, dass das Selbe möglicherweise auch für TZA, tetrazyklische AD und SNRI sowie atypische NL gilt.
Aus den Forschungsergebnissen lassen sich für uns einige wesentliche Informationen ableiten:
1. Ab einer gewissen Dosissteigerung lassen sich kaum noch therapeutische Effekte erzielen. Die Kurve (belegte Serotonintransporter/Rezeptoren) steigt nicht! weiter an.
2. Je näher man sich den 0mg nähert, desto vorsichtiger sollte man absetzen, da hier noch überproportional viele Serotonintransporter/Rezeptoren belegt sind.
3. (Fazit) Niedrige Dosierungen sind vorzuziehen, da bereits dort der größte Teil an Serotonintransportn/Rezeptoren belegt sind
Grüße Jamie
Ich erkläre mal die graphische Darstellung.
Man sieht zwei Graphen mit roten Punkten. Dargestellt wird die Rezeptorenbelegung (5HTT) mit dem Wirkstoff Citalopram:
- bei 5mg sind bereits 50% der Rezeptoren belegt
- bei 10mg sind 70%-80% der Rezeptoren belegt
- bei 20mg sind (nur) 80%-85% der Rezeptoren belegt.
- bei 60mg (dies ist keine zulässige therapeutische Dosis mehr) sind knapp 87%-90% der Rezeptoren belegt
--> ganz klar ist zu sehen, dass die Kurve nicht linear verläuft! Man kann also nicht erwarten, dass bei 10mg Citalopram doppelt so viele Rezeptoren belegt sind wie bei 5mg! (Quelle: http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizop ... mp/352.pdf)
Ergänzung: Laut dem verlinkten Text sind bei Citalopram im Schnitt bereits bei nur 3,4 mg 50% der Serotonintransporter belegt!
EDIT Murmeline: Grafiken zu Fluoxetin, Setralin, Paroxetin und Venlafaxin finden sich ab hier: http://adfd.org/austausch/viewtopic.php ... 11#p105711
EDIT: Hier ein Thread Fragen zur Rezeptorenbelegung
- Dateianhänge
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- http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizophrenia/jsp/review/tmp/352.pdf
- Citalopram Kopie.png (90.36 KiB) 30988 mal betrachtet
Zuletzt geändert von padma am 01.02.2019 17:08, insgesamt 4-mal geändert.
Grund: ergänzt
Grund: ergänzt
Re: Rezeptorenbelegung
Hallo!
Meint ihr diese Studie?:
Serotonin Transporter Occupancy of Five Selective Serotonin Reuptake Inhibitors at Different Doses: An [11C]DASB Positron Emission Tomography Study
Jeffrey H. Meyer, M.D., Ph.D.; Alan A. Wilson, Ph.D.; Sandra Sagrati, M.Ed.; Doug Hussey, B.Sc.; Anna Carella, B.Sc.; William Z. Potter, M.D.; Nathalie Ginovart, Ph.D.; Edgar P. Spencer, Ph.D.; Andy Cheok, M.D.; Sylvain Houle, M.D., Ph.D.
http://ajp.psychiatryonline.org/doi/ful ... .161.5.826
Leider funktionieren die Links zu den Tabellen und Grafiken nicht!
Untersuchte SSRIs: citalopram, fluoxetine, sertraline, paroxetine, or extended-release venlafaxine
Neben Citalopram sind in der Grafik von Jamie (s.o.) auch die Grafiken von Fluoxetin zu sehen (Rezeptorenbelegung im Striatum nach Dosis bzw Spiegel), bei mir im Browser ist das jedenfalls so, wenn man innerhalb des attachments runterscrollt oder das fenster vergrößert sieht man den ganzen screenshot.
Ich habe den Text im AJP überflogen, aber ich glaube da wird nicht so im Detail auf geringe Dosen eingegangen, weil die AutorInnen davon ausgehen, dass eine 80% Rezeptorenbelegung wünschenswert ist (wie es bei so bei den empfohlenen Minimaldosen der Hersteller der fall ist).
lg
Tami
Meint ihr diese Studie?:
Serotonin Transporter Occupancy of Five Selective Serotonin Reuptake Inhibitors at Different Doses: An [11C]DASB Positron Emission Tomography Study
Jeffrey H. Meyer, M.D., Ph.D.; Alan A. Wilson, Ph.D.; Sandra Sagrati, M.Ed.; Doug Hussey, B.Sc.; Anna Carella, B.Sc.; William Z. Potter, M.D.; Nathalie Ginovart, Ph.D.; Edgar P. Spencer, Ph.D.; Andy Cheok, M.D.; Sylvain Houle, M.D., Ph.D.
http://ajp.psychiatryonline.org/doi/ful ... .161.5.826
Leider funktionieren die Links zu den Tabellen und Grafiken nicht!
Untersuchte SSRIs: citalopram, fluoxetine, sertraline, paroxetine, or extended-release venlafaxine
Neben Citalopram sind in der Grafik von Jamie (s.o.) auch die Grafiken von Fluoxetin zu sehen (Rezeptorenbelegung im Striatum nach Dosis bzw Spiegel), bei mir im Browser ist das jedenfalls so, wenn man innerhalb des attachments runterscrollt oder das fenster vergrößert sieht man den ganzen screenshot.
Ich habe den Text im AJP überflogen, aber ich glaube da wird nicht so im Detail auf geringe Dosen eingegangen, weil die AutorInnen davon ausgehen, dass eine 80% Rezeptorenbelegung wünschenswert ist (wie es bei so bei den empfohlenen Minimaldosen der Hersteller der fall ist).
lg
Tami
Zuletzt geändert von padma am 29.11.2018 19:09, insgesamt 1-mal geändert.
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Re: Rezeptorenbelegung
Ich glaub, ich hab sie gefunden!
http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizop ... mp/352.pdf
http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizop ... mp/352.pdf
Zuletzt geändert von padma am 29.11.2018 19:09, insgesamt 1-mal geändert.
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Re: Rezeptorenbelegung
Klasse Schlumpf, Danke, wenn du die 10 Seiten jetzt mal eben ins Deutsche übersetzt und hier einstellst. Nein Scherz. Lieben Dank Petra
Zuletzt geändert von LinLina am 22.08.2016 17:32, insgesamt 1-mal geändert.
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Re: Rezeptorenbelegung
Eine andere Studie, die zeigt, dass bereits 80% der Serotonin-Rezeptoren bei minimalster Dosis, teils sogar Unterdosierung der SSRI belegt sind!:
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15121647
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15121647
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Rezeptorenbelegung Fluoxetin
Grafik für Fluoxetin
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- http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizophrenia/jsp/review/tmp/352.pdf
- Fluoxetin.png (83.96 KiB) 30988 mal betrachtet
Erfahrung mit Psychopharmaka (Citalopram, langjährig Venlafaxin und kurzzeitig Quetiapin), seit 2012 abgesetzt
Hinweis: Das Team sorgt für die Rahmenbedingungen im Forum und organisiert den Austausch. Ansonsten sind wir selbst Betroffene und geben vor allem Erfahrungswerte weiter, die sich aus unserer eigenen Geschichte und aus Erfahrungen anderer ergeben haben.
Dein Behandler nimmt Absetzproblematik nicht ernst? Das geht anderen auch so, siehe hier
Einer Deiner Ärzte erkennt Probleme mit Psychopharmaka an? Dann berichte doch hier
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Rezeptorenbelegung Setralin
Grafik für Setralin
- Dateianhänge
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- http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizophrenia/jsp/review/tmp/352.pdf
- Setralin.png (82.66 KiB) 30989 mal betrachtet
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Rezeptorenbelegung Paroxetin
Grafik zu Paroxetin
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Rezeptorenbelegung Venlafaxin
Grafik zu Venlafaxin
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- http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizophrenia/jsp/review/tmp/352.pdf
- Venlafaxin.png (89.88 KiB) 30987 mal betrachtet
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